Инструкция по применению ГРАНДАКСИН ® (GRANDAXIN ® )

Таблетки белого или серовато-белого цвета, плоские, круглые, с фаской, с гравировкой "GRANDAX" на одной стороне и риской на другой стороне, без или почти без запаха.

1 таб. тофизопам 50 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, желатин, тальк, стеариновая кислота, магния стеарат.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Анксиолитик короткого действия с большой терапевтической широтой. Механизм его действия точно не известен. По химической структуре, фармакологическим и клиническим свойствам тофизопам отличается от классических 1,4-бензодиазепинов. Оказывает анксиолитическое действие, не сопровождающееся седативным, миорелаксирующим или противосудорожным действием. Обладает умеренной стимулирующей активностью, улучшает психомоторные и интеллектуальные функции. Обладает доказанной стресспротекторной активностью.

Тофизопам имеет очень низкую токсичность и слабые побочные эффекты. Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических производных бензодиазепина, тофизопам в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя и практически не вызывает физической и психической зависимости и синдрома отмены даже после длительной терапии.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Тофизопам быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ.

C max достигается примерно через 1-1.5 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 50%.

Метаболизм и выведение

После всасывания препарат подвергается интенсивному метаболизму "первого прохождения" через печень, в основном путем деметилирования. Почти 60% введенной дозы выводится с мочой, а 40% выводится с калом в форме метаболитов. T 1/2 составляет 6-8 ч.

Показания к применению

неврозы и неврозоподобные состояния;
психические (невротические) и соматические расстройства, сопровождающиеся тревогой, вегетативными нарушениями, отсутствием мотивации, умеренно выраженной тревогой, страхом, апатией, утомляемостью, сниженным настроением, навязчивыми переживаниями;
реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;
посттравматическое стрессовое расстройство;
климактерический синдром (в качестве монотерапии или в комбинации с гормональными препаратами);
синдром предменструального напряжения;
кардиалгии (в качестве монотерапии или в комбинации с другими препаратами);
симптоматическое лечение псевдоангинозных болей;
хронический алкоголизм, синдром алкогольной абстиненции, делирий;
миастения, миопатии и неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния с вторичными невротическими симптомами в случаях, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.

Режим дозирования

Продолжительность лечения и дозы устанавливают индивидуально с учетом состояния пациента, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.

Для взрослых рекомендуемая суточная доза составляет 50-100 мг (в 1-3 приема). Общая суточная доза - 50-300 мг.

Для предупреждения расстройства засыпания препарат рекомендуется принимать не позднее 15-16 ч дня.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

При синдроме алкогольной абстиненции, для профилактики и лечения делирия рекомендуется короткий курс от нескольких дней до 3-6 недель. Постепенного повышения дозы обычно не требуется.

Побочные действия

снижение аппетита, запор, метеоризм, тошнота, сухость во рту;
в отдельных случаях - застойная желтуха.

головная боль, ощущение напряжения, нарушение сна, раздражительность, психомоторное возбуждение;
иногда - спутанность сознания, у пациентов с эпилепсией возможны судорожные припадки.

экзантема (в т.ч. скарлатиноподобная), зуд.

напряжение мышц, боль в мышцах.

угнетение дыхания.

Побочные эффекты обычно слабо выражены, проходят быстро и чаще всего встречаются при применении препарата в высоких дозах.

Противопоказания к применению

декомпенсированная дыхательная недостаточность или респираторный дистресс;
синдром остановки дыхания во время сна в анамнезе;
ранее перенесенная кома;
беременности;
период лактации (грудного вскармливания);
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
повышенная чувствительность к другим бензодиазепинам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации.

Тофизопам проникает через плацентарный барьер. До назначения Грандаксина при беременности следует тщательно взвесить возможную пользу и риск лечения.

Препарат выделяется с грудным молоком, поэтому применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

Не рекомендуется применять Грандаксин при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому препарат не рекомендуется назначать в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.

С особой осторожностью следует применять Грандаксин у пациентов с задержкой психического развития, а также с нарушениями функций почек и/или печени, т.к. в таких случаях чаще наблюдаются нежелательные эффекты препарата.

С осторожностью следует применять препарат при лечении пациентов с хроническим респираторным дистресс-синдромом или ранее перенесших острую дыхательную недостаточность, при лечении пациентов с расстройствами личности (психопатии), а также с органическим поражением головного мозга (например, атеросклерозом).

Не рекомендуется назначать препарат больным с закрытоугольной глаукомой.

Каждая таблетка Грандаксин содержит 92 мг лактозы. Это следует учитывать при назначении препарата пациентам с непереносимостью лактозы.

Пациентам следует рекомендовать воздерживаться от употребления алкоголя во время курса лечения Грандаксином.

У пациентов с эпилепсией Грандаксин может вызывать судорожные припадки.

Следует избегать одновременного применения Грандаксина с варфарином.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами и выполнять работу с повышенным риском несчастных случаев, по крайней мере, в начале первого курса лечения препаратом. В дальнейшем степень и длительность ограничений устанавливается для каждого пациента индивидуально.

Передозировка

эффекты угнетения функций ЦНС проявляются только после приема препарата в высоких дозах (50-120 мг/кг массы тела). Такие дозы могут вызвать рвоту, спутанность сознания, кому, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.

при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту. Рекомендуется промыть желудок. Введение активированного угля способствует уменьшению всасывания препарата. В качестве антагониста можно ввести флумазенил, однако его не следует применять у пациентов, получающих тофизопам и трициклические антидепрессанты. Его введения следует также избегать при наличии повышенной чувствительности к бензодиазепинам или флумазенилу, или при наличии эпилепсии в анамнезе пациента.

Следует постоянно мониторировать основные физиологические параметры и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания одновременно с введением флумазенила можно проводить искусственное дыхание. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Артериальную гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести допамин или норэпинефрин (норадреналин). Диализ и форсированный диурез неэффективны.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Грандаксина с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (опиоидные анальгетики, средства для общей анестезии, антидепрессанты, блокаторы гистаминовых H 1 -рецепторов, седативные, снотворные, антипсихотические средства), происходит усиление их эффектов (в т.ч. седативного эффекта или угнетения дыхания).

Индукторы печеночных ферментов (этанол, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.

Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.

Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, блокаторы кальциевых каналов) могут усилить эффекты тофизопама. Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм препарата, однако этот эффект не имеет клинического значения.

Тофизопам может повышать концентрацию дигоксина в плазме крови.

Бензодиазепины могут влиять на антикоагулянтный эффект варфарина.

При длительном применении дисульфирама возможно угнетение метаболизма тофизопама.

Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама.

Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.

Пероральные контрацептивы могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.

📎📎📎📎📎📎📎📎📎📎